123447-62-1 普卢利沙星

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany: WGK 3，RTECS号: XJ0600000，海关编码: 2941.90.3000，存储类别: 11 - 可燃固体，危险性类别: 影响哺乳，经皮刺激 类别2，特异性靶器官毒性-反复接触类别2

普卢利沙星是喹诺酮类广谱抗菌药，用于治疗对其敏感的葡萄球菌、链球菌、淋球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等引起的呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤感染、胆道感染、子宫附件炎等多种感染性疾病。2020年获NMPA批准用于急性无并发症下泌尿道感染等。

医药

路线1：关键合成步骤

• 步骤（3）：反应容器中加入式（Ⅲ）化合物，加入2.31kg碳酸氢钾和42L N,N-二甲基甲酰胺（DMF），冷却至4℃；滴加0.6kg式（V）化合物的12L DMF溶液，控制内部温度4℃，反应5.5小时；反应液倒入冰水中，搅拌0.5小时，过滤收集晶体，滤饼水洗至中性，60-70℃热风循环干燥，得式（Ⅰ）化合物普卢利沙星粗品9.34kg，摩尔产率96.8%，纯度92.6%。
• 步骤（4）：将普卢利沙星粗品与358L乙腈混合，加热回流至溶解，冷却后加0.05kg活性炭，回流搅拌30分钟，热过滤；滤液自然冷却至室温结晶，冷水冷却过夜，离心分离，少量冷冻乙腈洗涤滤饼，80℃真空干燥，得普卢利沙星成品8.73kg（或8.94kg），摩尔产率92.4%（或95.4%），纯度99.5%（或99.7%）。 参考文献：[1] Patent: CN103113392, 2016; [2] Journal of Medicinal Chemistry, 1992, vol. 35, #25; [3] Patent: WO2008/59512, 2008; [4] Patent: WO2008/111016, 2008; [5] Patent: WO2012/1357, 2012