107868-30-4 依西美坦

该物质包装等级为III，危险品运输编码UN 3261，危险类别8，包装等级III，危险性描述H319（造成严重眼睛刺激）、H360（可能对生育能力或胎儿造成伤害），信号词Danger，危险标志GHS07（警示）、GHS08（危害），需防范措施P201（使用前获取特别指示）、P305+P351+P338（眼睛接触后立即冲洗）、P308+P313（如接触皮肤或眼睛，立即就医）。

依西美坦是第二代芳香酶抑制剂，作用不同于抗雌激素药，能不可逆地与芳香酶结合而使其灭活，从而使循环中的雌激素水平迅速、持续地降低，起到阻滞肿瘤生长的作用。该药作用比同类芳香化酶抑制剂福美坦强，毒性更低，不存在前者口服偶合缺点，可制成多种剂型，临床上用于治疗转移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的辅助疗法，疗效确切，耐受性好，副作用相对较少。

医药

路线1：

• 步骤: 雄甾-4-烯-3，17-二酮和原甲酸三乙酯溶于四氢呋喃和无水乙醇中，在对甲苯磺酸存在下反应，然后加入N-甲基苯胺和甲醛溶液，继续反应；得到的Mannich反应产物溶于苯甲酸和无水二嚼烷，在DDQ作用下，得到依西美坦。
• 收率: 总收率45%。

路线2：

• 步骤: 雄甾-4-烯-3,17-二酮和原甲酸三乙酯溶于四氢呋喃和无水乙醇中，在对甲苯磺酸存在下反应，然后加入N-甲基苯胺和甲醛溶液，继续反应；得到的反应产物溶于苯甲酸和无水二烷，在二氯二氰基苯醌(DDDQ)作用下，得到依西美坦。