42823-46-1 4-胍基苯甲酸盐酸盐

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品，危险品属性为冷藏品。存储类别：11 - 可燃固体。海关编码：29252000。WGK Germany：3。F：10。

化学合成；是合成急性坏死性胰腺炎治疗药甲磺酸萘莫司他的重要中间体；具有较强的抗生育活性，可用于合成新的避孕药。

医药

路线1：

• 步骤: 1）室温下向4-氨基苯甲酸在浓HCl/水混合物中的悬浮液中加入氨腈，100℃加热6小时，静置16小时后过滤洗涤；2）将固体加入K₂CO₃水溶液搅拌30分钟，过滤洗涤干燥得Int-2A；3）向Int-2A的甲醇悬浮液中滴加乙酰氯，室温搅拌16小时，中和后过滤蒸发滤液，洗涤得Int-2B。
• 条件: Stage #1: HCl水溶液，20-100℃；Stage #2: K₂CO₃水溶液，室温0.5h；后续：甲醇，室温，0℃中和。
• 收率: 53%（Int-2A），92%（Int-2B）。
• 参考文献: US2010/29638, 2010, A1；European Journal of Medicinal Chemistry, 1996, 31(11), 895-899。

路线2：

• 步骤: 1）浓盐酸中加入对氨基苯甲酸和石灰氮，冰水浴搅拌后温热至80℃，加入石灰氮保温3小时；2）减压浓缩至干，索氏提取3-4小时，干燥后用HCl气体沉淀，过滤洗涤得胍基苯甲酸盐。
• 条件: HCl水溶液，80℃，3小时，冰水浴冷却。
• 收率: 45.8%。
• 参考文献: CN106543041, 2017, A。

路线3：

• 步骤: 对硫脲基苯甲酸与溴乙烷、干燥乙醇混合，回流1小时，蒸出溶剂，加浓氨水加热4小时，蒸馏至有固体析出，冷却静置抽滤，水洗后加稀盐酸、乙醇回流1小时，冷却加乙醚析出沉淀，过滤洗涤重结晶得纯品。
• 条件: 未提供。
• 收率: 未提供。
• 参考文献: European Journal of Organic Chemistry, 2014, 2014(17), 3565-3569。