2457-76-3 4-氨基-2-氯苯甲酸

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3，RTECS号:DG1575000，TSCA:TSCA listed，危险等级:IRRITANT，海关编码:29224995，存储类别:11 - 可燃固体。危险性描述:H315; H319; H335，危险性防范说明:P261; P305 + P351 + P338，危险标志:GHS07，信号词:Warning。

化学合成，医药中间体；是2-氯普鲁卡因的主要代谢物，2-氯普鲁卡因广泛用于产科硬膜外镇痛；急性毒性腹腔-小鼠LDL0: 500 毫克/公斤；热分解排出有毒氯化物、氮氧化物烟雾；库房低温通风干燥储存；灭火剂可选用水、二氧化碳、泡沫、干粉

医药

合成路线 1（原料：4-双（三甲基甲硅烷基）乙氧基甲基氨基-2-氯苯甲醛）

• 步骤：向四颈烧瓶中加入4-双（三甲基甲硅烷基）乙氧基甲基氨基-2-氯苯甲醛0.6mol、过氧化氢1mol、有机溶剂500mL和氯化三苯基膦0.03mol，反应5h；室温下加入氢气，然后加热至70℃，在5-10个大气压下反应8小时；反应后过滤，减压回收滤液，干燥得到产物。
• 条件：20 - 70℃；反应时间13h（5h+8h）；5-10个大气压（氢气氛围）
• 收率：93.6%
• 参考文献：[1] Patent: CN105732357, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0039-0040

合成路线 2（原料：4-硝基苯酚或2-氯-4-硝基苯甲酸）

• 步骤：使用NaBH₄（1mmol）作为还原剂，在甲醇中将Ag(+1)转化为Ag(0)，反应2小时；过滤分离Ag/MMT并用作催化剂；将4-硝基苯酚（0.1mmol）或2-氯-4-硝基苯甲酸（0.1mmol）、KOH（0.15mmol）、异丙醇（3mL）和1.01wt%的Ag/MMT催化剂（50mg）的混合物在室温下搅拌至反应完成（通过GC监测）；反应完成后过滤分离催化剂；产物用乙酸乙酯萃取并用水反复洗涤（3-4次）以除去KOH；将所得溶剂真空蒸发至干得到产物。
• 条件：20℃；反应时间2.50h（或室温搅拌至完成）
• 收率：88%
• 参考文献：[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2004, vol. 47, #27, p. 6730-6739；[2] Journal of the Iranian Chemical Society, 2018, vol. 15, #2, p. 281-291；[3] Patent: US2014/18368, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0162; 0187；[4] Journal of the American Chemical Society, 1949, vol. 71, p. 4154；[5] Chemische Berichte, 1891, vol. 24, p. 706；[6] Journal of the Indian Chemical Society, 1941, vol. 18, p. 25,26；[7] Bulletin of the Chemical Society of Japan, 1983, vol. 56, #11, p. 3517-3518；[8] Patent: EP1182200, 2002, A1. Referential example 1