- 药理作用
单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药。与脑内单胺氧化酶A和B产生不可逆性结合，影响单胺类神经递质的代谢，单胺氧化酶受抑制后，使中枢神经部位单胺(主要是去甲肾上腺素和5-羟色胺)含量增加，起到抗抑郁作用。
- 适应症
异卡波肼用于三环类抗抑郁药无效的抑郁症患者。对伴有焦虑、疑病症状的抑郁症有效。
- 注意事项
1.不能与其他抗抑郁药合用，有引起高5-羟色胺综合征的危险。
2.服药期间不宜食用富含酪胺的食物如奶酪、啤酒等，有引起高血压危象的危险。
3.若换用其他抗抑郁药应停用本品2周后使用；若原已使用氟西汀，应停药5周后使用本品。
4.孕妇及哺乳期妇女慎用。
5.15岁以下儿童不宜使用，可能抑制生长发育。
6.老年患者慎用。
- 药物相关作用
1.与乙醇或中枢神经抑制药合用，对中枢神经抑制作用增强。
2.可增强华法林等抗凝药的作用。
3.与三环类抗抑郁药合用，可产生高热与高血压危象，严重者可致死。
4.可增强抗胆碱药的效能。
5.与含咖啡因药物合用时，可产生严重心律失常或高血压危象。
6.与间羟胺、甲氧明、美芬丁胺合用，均可显著增强升压效应。
7.与左旋多巴合用，可发生急性肾上腺危象。
- 生物活性
Isocarboxazid 是一种非选择性的、不可逆的单胺氧化酶 monoamine oxidase 抑制剂，其在大鼠大脑中测得的 IC50 值为4.8 μM。
- 靶点
IC50: 4.8 μM (rat brain monoamine oxidase).
- 体内研究
Isocarboxazid (1, 3 mg/kg, i.p., 60 min) pretreatment in mice shows the significant increased number of head twitches at 15 and 30 min after 5-HTP.
Isocarboxazid (1, 3 mg/kg, i.p., 60 min) treatment in mice together with 5-HTP administration causes 43% 5-HT concentration increased and 22% of 5-HIAA decreased compared to brain concentrations in mice given 5-HTP alone.
Animal Model:
Twelve male mice of
dd
strain (20-25 g)
Dosage:
0, 0.3,1, 3 mg/kg
Administration:
Intraperitoneally 60 min before intravenous injection of 5-HTP
Result:
The number of head twitches at 15 and 30 min after 5-HTP was increased.
43% 5-HT concentration increased and 22% of 5-HIAA decreased.
