- 英文名称
- Bexarotene
- 分子式
- C24H28O2
- 分子量
- 348.48
- 中文别名
- 4-(1-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘基)乙烯基)苯甲酸; 贝沙罗汀D4; 蓓萨罗丁(4-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)乙烯基]苯甲酸); 蓓萨罗丁(贝沙罗丁); 维甲酸X受体激动剂(RXR激动剂); 4-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)乙烯基]苯甲酸; 贝沙罗汀; 蓓萨罗汀; 4-(1-(3,5,5,8,8-Pentamethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)vinyl)benzoic acid; LG 69; RO 26-4455; SR 11247; Targret; Bexarotene, Free; Bexzarotene; Targretin; 4-[1-(3,5,5,8,8-Pentamethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)vinyl]benzoic acid; Lg 1069; 4-[1-(3,5,5,8,8-Pentamethyl-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthalenyl)vinyl]benzoic acid; 4-[1-(3,5,5,8,8-Pentamethyl-5,6,7,8-tetrahydro-naphthalen-2-yl)-vinyl]-benzoic acid; Targretyn; Bexaroten; 4-[1-(3,5,5,8,8-Pentamethyl-2-5,8-dihydronaphthyl)vinyl]benzoic acid; 4-[1-(3,5,5,8,8-pentamethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)ethenyl]benzoic acid; LGD1069
- 用途
- 化学合成；生命科学，类维生素A激动剂。药理作用：对肺和乳腺肿瘤具有抑制作用，副作用是高甘油三酯血症和高胆固醇血症；优化制剂对肺鳞癌和肺腺癌小鼠模型有化学预防作用，无明显毒性且不增加血浆甘油三酯或胆固醇浓度；雾化可均匀分布于小鼠肺实质，调节体内微环境，调控癌症多种通路。生物活性：作为维甲酸，选择性作用于维甲酸X受体，治疗皮肤T细胞淋巴瘤。靶点：RXR。体外研究：抑制CTCL细胞系中类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白表达，增加亚G1群和膜联蛋白V结合，减少存活蛋白、活化caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶水平。体内研究：防止ER阴性乳腺肿瘤形成，毒性更低，抑制MMTV-erbB2小鼠浸润前乳腺病变发展。
